Arzneipflanzen und andere natürliche Organismen werden seit Jahrhunderten in der traditionellen chinesischen Medizin zur Therapie von Krankheiten eingesetzt, so dass ein umfangreiches pharmakologisches Wissen über die verwendeten Drogen vorliegt. Die Isolierung ihrer Inhaltsstoffe ermöglicht die chemische und biologische Charakterisierung der Wirkstoffe. Einige dieser Naturstoffe wurden bzw. werden zu marktfähigen Arzneimitteln entwickelt, wie für die Leitstrukturen Huperzin, Camptothecin und Artemisinin geschildert wird.